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吉西他滨隐形纳米脂质体
s试剂
盐霉素钠纳米脂质体是将盐霉素钠通过纳米技术封装到脂质体中的制剂。这种药物载体系统可以提高盐霉素钠的稳定性和生物利用度,通过纳米脂质体技术封装,可以提高盐霉素钠的溶解度和组织渗透性
近些年来出现了脂质纳米粒(LNP)、免疫脂质体、长循环脂质体、磁性脂质体、膜融合脂质体和柔性脂质体等新型脂质体技术。脂质纳米粒(LNP)包含可电离的阳离子磷脂(ionizablelipids)、中性辅助磷脂、胆固醇和聚乙二醇修饰的磷脂(PEGylatedlipid)四种成分,在进入细胞前,阳离子脂质可实现与带负电荷的mRNA分子静电络合,形成复合体,提高mRNA分子的稳定性。mRNA/LNP到达细胞膜时,阳离子磷脂与带负电荷的细胞膜触发膜融合,细胞膜去稳定化,促进mRNA分子的递送。内化进入细胞后,随着含有多种水解酶的溶酶体分解外源和外源大分子,pH值降低形成偏酸环境,使可离子化的脂质质子化,LNP的双层结构遭受破坏,释放mRNA,
和普通制剂相比,脂质体制剂具有如下优势:
①高荷载和高生物相容性。脂质体可将难溶药物以包裹形式负载于脂质纳米结构内,增加药物溶解度,提高药物稳定性,且脂质结构在体内可降解,
②具有靶向作用,
脂质体掺杂修饰:
可改善产品的分散性,增加稳定性,利用细胞膜、多肽或适配体达到靶向等作用
胆固醇掺杂:增加磷脂膜流动性,非必需成分,掺杂量10%(胆固醇太多脂质体的粒径偏大,超声时间需要延长,无要求时一般添加5%比较适宜}。
DSPE-PEG掺杂:增加脂质体稳定性和生物相容性,一般添加5%-10%,加的越多粒径会偏小,可根据粒径要求适当调整添加量。
DSPE-PEG-多肽/适配体掺杂:增加脂质体靶向性,一般修饰10%以内。
DSPE-PEG-染料掺杂:脂质体荧光标记,一般1%~10%以内,根据荧光强度调整
阳离子磷脂(如DOTAP)掺杂:获得正电荷脂质体,常用于基因负载,掺杂量5%-10%
细胞膜杂化:用于修饰细胞膜类纳米囊泡,脂质体与细胞膜可按任意比例杂化。
纳米粒子复合:如PLGA、聚多巴胺和介孔二氧化硅等。
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